Las pirazol amidas se revelan prometedores y potentes antimaláricos

La nueva familia de compuestos pirazol amidas ha demostrado una potente actividad frente a Plasmodium falciparum en estudios preclínicos, lo que la convierte en un prometedor candidato terapéutico contra la malaria. "Los antimaláricos actuales se están volviendo ineficaces. Existen parásitos resistentes a casi todos los compuestos antimaláricos en uso clínico, con lo que la identificación de nuevas moléculas con mecanismos de acción novedosos es una prioridad para la comunidad científica", ha destacado a DM Javier Gamo, de la Unidad de Malaria del Medicines Development Campus, Diseases of the Developing World (DDW), de GlaxoSmithKline en Tres Cantos (Madrid).

Gamo es el director de uno de los grupos que ha participado en este trabajo internacional multicéntrico, cuyos resultados en células humanas y en ratones publica hoy Nature Communications. La administración de una única dosis oral diaria logró una eliminación rápida del parásito. Según explica el investigador, se cree que estas pirazol amidas antimaláricas interfieren con la capacidad del parásito para regular las concentraciones intracelulares de sodio. La proteína de membrana PfATP4 parece ser la diana de estos compuestos. "Esta molécula alteraría la función normal del proceso celular donde interviene la enzima, lo que provocaría la muerte del parásito tal como indican los estudios preclínicos de eficacia".

Junto a otros, el centro de GSK en Tres Cantos, con gran actividad científica en malaria, ha colaborado en determinar "la potencia antimalárica de la molécula en un panel de distintas cepas de P. falciparum, para asegurar su eficacia contra parásitos resistentes a otros fármacos".